エクアは1日2回の糖尿病薬でDPP4阻害薬の中で最も強いと言われている薬です。薬をわかりやすくザックリ解説(薬剤師が教える薬の全て)

エクアは1日2回の糖尿病薬でDPP4阻害薬の中で最も強いと言われている薬です。薬をわかりやすくザックリ解説(薬剤師が教える薬の全て)

エクアは、糖尿病薬でDPP4阻害薬の中で最も強い血糖降下作用を持っていると言われています。

エクア・トラゼンタの適応上の制限

エクアはSU剤としか併用できず、トラゼンタに至ってはトラゼンタ単剤でしか使用出来なかったんですが、
効能・効果の点で他のDPP4阻害薬で完全に出遅れていたこのエクア、トラゼンタが先に適応を拡大してしまったのは興味深いですね。
後からやってきて他のDPP4阻害剤をごぼう抜きしたイメージです。
  

エクアとトラゼンタの特徴

また、この二つはDPP4阻害剤の中でも特徴的です。
ビルダグリプチン(商品名:エクア)はDPP4と共有結合(他のDPP4阻害薬は水素結合)することで、DPP4阻害剤の中で最も強力な効果を発揮します。

リナグリプチン(商品名:トラゼンタ)は世界で初めての完全胆汁排泄型DPP4阻害剤で腎機能が悪い患者さんにも安心して使用できます。

最も強い効果をもつDPP4阻害剤、エクアと

腎障害患者への安全性をもつDPP4阻害剤、トラゼンタ。
  

エクアの特徴は?

エクアは糖尿病専門のドクターがよく使われているイメージです。
エクアは、一日二回という用法が欠点ですが、

既存のDPP4阻害剤の全てが一日一回で十分な効果を維持できるかというと微妙な部分もあるので、

一日二回の用法でも効果が維持できるエクアの方がいいかもしれませんね。


一日二回の理由はエクアが加水分解を受けてしまうためなのですが、DPP4の代謝回転を考慮に入れると半減期が長すぎても困りますね。

共有結合なので結合は基本的に不可逆なのです)
 

インクレチンの分解を抑える

DPP4阻害薬は、インクレチンというホルモンに作用するお薬です。

インクレチンというのは、私たちの身体の中に元々あるホルモンで、GLP-1(Glucagon-Like Peptide1)などがあります。

インクレチンはインスリン(血糖を下げるホルモン)を増やしたり、

グルカゴン(血糖を上げるホルモン)を減らすことで血糖値を下げる働きを持っています。

インクレチンは血糖が高い時だけ分泌され、血糖が低い時には分泌されないという仕組みを持っており、

これによって血糖が高い時のみ血糖を下げ、血糖が低い時はそれ以上血糖を下げないのです。

糖尿病治療を行う際、SU薬などのお薬はインスリンそのものの分泌量を増やします。

これはしっかりと血糖を下がりますが、血糖が低い時も更に下げてしまうため、低血糖が生じる可能性があります。

低血糖は意識レベルが低下し、最悪の場合は命にも関わるような重篤な副作用です。

DPP4阻害薬は、インスリンそのものを増やすのではなく、このインクレチンを増やします。

インクレチンが増えれば必要な時だけインスリンの分泌量が増え、血糖が低い時にはそれ以上血糖を下げないという事が可能になります。

DPP4阻害薬は、DPP4という酵素のはたらきをブロックするお薬になります。

DPP4はインクレチンを分解する酵素になります。そのため、DPP4を阻害するとインクレチンが分解されにくくなり、インクレチンの量が増えます。

インクレチンの量が増えれば、血糖が高い時には血糖を下げてくれて、

しかも、血糖が低くなってしまったときには血糖を下げすぎず、低血糖が生じにくいという理想的な治療が可能です。

 

インスリンの効きを良くする

DPP4阻害薬は、インスリンの量を増やして血糖を下げるだけでなく、

インスリンの効きを良くすることによりインスリンが効率良く働けるようにする作用も持っています。

このことを「インスリン抵抗性の改善」と呼んでいます。

インスリンは血液中の糖分を筋肉や脂肪組織などの末梢組織に取り込ませる働きがあります。

そのようにして末梢組織は、この取り込んだ糖分を元に生命活動などの必要な活動を行うのです。

DPP4阻害薬は、インスリンが末梢組織に取り込まれやすいようにしてくれるという作用を持っています。

この事からもDPP4阻害薬はしっかりと血糖を下げてくれると考えられます。

 

「DPP-4阻害薬」とは

 「DPP-4阻害薬」とは、「di-peptidyl peptidase-4 阻害薬」の意味で、「DPP-4」という名の酵素を阻害する薬です。

 人間が食べ物を食べると、消化管は「インクレチン」という名のホルモンを分泌します。

この「インクレチン」は膵臓からのインスリン分泌を促して、食事により上がった血糖値を下げる働きがあります。

※「インクレチン」とは、GLP-1等のホルモンの総称です。

 そして、インスリンが機能して血糖値が下がってくると、「DPP-4」が「インクレチン」を分解するので、必要以上に血糖値が下がりすぎないようにバランスが保たれています。

 このような理由から、「DPP-4阻害薬」は低血糖を起こしにくい特徴があります。
 

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